Istilah psychedelic dicipta oleh psikiatri Humphrey Osmond yang menyampaikannya kepada Akademi Sains New York pada tahun 1957. Ia berasal dari kata-kata Yunani psyche, yang bermaksud jiwa atau fikiran, dan delein yang bermaksud 'menjelma'.
Terdapat pelbagai jenis bahan psychedelic. Sebahagiannya berlaku secara semula jadi pada tanaman seperti kulat dan kaktus. Yang lain disintesis dan dihantar dalam bentuk tablet, kertas blotter, serbuk dan banyak lagi.
Psychedelics telah digunakan selama ribuan tahun oleh pelbagai budaya di seluruh dunia untuk kesan mistik dan rohani mereka. Bahan-bahan ini telah dikaji oleh saintis, ahli terapi dan seniman sejak tahun 1930-an dan sejak itu dilarang di bawah Konvensyen Pertubuhan Bangsa-Bangsa Bersatu mengenai bahan psikotropik, dan mendapat minat yang telahberkembang sejak tahun 1970-an.