MDMA pada asalnya dibangunkan pada tahun 1912 oleh Merck. Ia kemudiannya digunakan untuk meningkatkan psikoterapi pada tahun 1970-an apabila ia menjadi sangat popular, dan kemudian bertukar menjadi dadah jalanan dalam pesta tarian dan rave pada tahun 1980-an.
Pada masa ini, MDMA tidak mempunyai tanda-tanda perubatan yang diterima secara rasmi. Sebelum ia diharamkan secara meluas, ia telah digunakan dalam psikoterapi terutamanya pada tahun 1970-an berikutan sokongan Timothy Leary terhadap ubat psychedelic, yang mendapat momentum dengan gerakan balas budaya. Pada 2017, FDA Amerika Syarikat meluluskan penyelidikan terhad tentang psikoterapi dipertingkatkan MDMA untuk orang yang mengalami gangguan tekanan selepas trauma (PTSD), digalakkan oleh bukti awal keputusan positif.
MDMA meningkatkan aktiviti tiga bahan kimia otak - Dopamin, yang menghasilkan peningkatan tenaga; Norepinephrine, yang meningkatkan kadar jantung dan tekanan darah; dan Serotonin, yang menjejaskan mood, selera makan, tidur, serta rangsangan seksual. Peningkatan tahap serotonin berkemungkinan menjadi punca kedekatan emosi, peningkatan mood dan rasa empati yang dialami di bawah pengaruh MDMA.
