Tembakau berasal dari Amerika Selatan, di mana ia pertama kali ditemui oleh peneroka yang melihat penduduk tempatan menghisapnya dalam paip rokok bertong panjang terutamanya dalam upacara dan acara sosial. Orang asli Amerika telah menggunakan tembakau nampaknya seawal 3000 tahun SM.
Nama Nicotina berasal dari Jean Nicot, duta Perancis ke Lisbon yang membawa tanaman tembakau ke Perancis. Nama Tabacum berasal dari paip yang dipanggil "tabago" oleh orang asli. Bahan aktifnya ialah alkaloid yang dipanggil nikotin, yang terkenal dengan sifat karsinogeniknya. Nikotin juga merupakan agen anti-radang yang kuat.
Di beberapa bahagian di Amerika Selatan, tembakau dianggap sebagai ubat. Tembakau sangat dikaitkan dengan penggunaan istiadat dengan merokok atau sebagai infusi oleh penduduk asli Amerika Selatan dan Utara, sebagai tawaran atau untuk menutup tawaran.
Contoh penggunaan tembakau sebagai ubat termasuk merawat sakit telinga dan sakit gigi. Menghisap tembakau dipercayai dapat menyembuhkan banyak penyakit, termasuk selsema. Tembakau secara tradisinya dicampur dengan tumbuhan ubatan lain seperti sage, Salvia dan akar batuk, untuk mengurangkan gejala asma dan batuk kering.
